TRANSEXAMIC ACID 2% – Синтетично производно на аминокиселината лизин, което осигурява изразен терапевтичен ефект без риска от раздразнение на кожата, характерен за агресивните избелващи вещества. За разлика от класическите директни инхибитори на тирозиназата, транексамовата киселина действа на по-ранни етапи от каскадата на пигментообразуване, блокирайки взаимодействието между кератиноцитите и меланоцитите. Механизмът на действие се основава на обратимо блокиране на местата на свързване върху молекулите на плазминогена, което предотвратява превръщането му в плазмин под въздействието на UV лъчение или възпалителни фактори. Понижаването на нивото на плазмина води до потискане на освобождаването на свободна арахидонова киселина и последващия синтез на простагландини, в частност PGE2. Тъй като простагландините са директни стимуланти на меланоцитите, прекъсването на тази верига рязко намалява активността на клетките, произвеждащи пигмент.

Същевременно продуктът блокира съдовия ендотелен растежен фактор (VEGF), което осигурява изразен антиангиогенен ефект. Намаляването на плътността на капилярната мрежа понижава изразеността на еритемата и храненето на меланоцитите, което е критично за лечението на мелазма и тъмни кръгове под очите със съдов компонент. Освен това транексамовата киселина косвено намалява количеството на ендотелин-1 (ET-1), забавяйки преноса на готовите меланозоми към горните слоеве на епидермиса.

Проучванията в дерматологичната практика потвърждават високата ефективност на локалната и интрадермалната транексамова киселина в концентрация 2% както при монотерапия, така и в синергия с други активни съставки (ниацинамид, витамин C):

• Понижаване на индекса MASI/mMASI. В рандомизирани контролирани проучвания (РКП) прилагането на 2% разтвор на транексамова киселина в продължение на 8-12 седмици показва положителна динамика при 71,6%-80% от пациентите с мелазма. Отчита се трайно намаляване на площта и интензивността на пигментните петна.
• Съпоставимост с хидрохинон. Клиничните изпитвания, сравняващи 2% транексамова киселина с 2% хидрохинон (златния стандарт в дерматологията), показват пропорционално понижаване на MASI към края на 12-та седмица при минимална честота на страничните ефекти (еритема, лющене, сърбеж).
• Хистологични промени. Биопсията на кожата и оцветяването по Фонтана-Масон след курса на терапия потвърждават обективно понижаване на съдържанието на меланин в базалния слой на епидермиса, както и намаляване на броя на CD31-положителните съдове, което доказва едновременното въздействие върху съдовата мрежа на лицето и периорбиталната зона.

NIACINAMIDE (vitamin B3) – Многофункционална дерматологична съставка, чието действие е насочено към намаляване на възпалението, укрепване на бариерата и регулиране на себумната секреция. Подобрява микроциркулацията, укрепва липидната бариера и помага за възстановяване на нормалния имунитет на кожата.

Ниацинамидът е предшественик на никотинамид адениндинуклеотида (NAD⁺) и NADP⁺ — ключови коензими в клетъчния метаболизъм, които участват в окислително-редукционните реакции и поддържат енергийния баланс на клетката (гликолиза, цикъл на Кребс, окислително фосфорилиране). Повишавайки нивата на NADPH, ниацинамидът усилва активността на антиоксидантните защитни системи на клетката, включително глутатион и тиоредоксин, като помага да се предпази кожата от фотоувреждане и преждевременно стареене. Ниацинамидът инхибира активността на ядрения фактор κB (NF-κB), който регулира експресията на провъзпалителни цитокини (IL-1β, IL-6, TNF-α), намалявайки възпалението и предотвратявайки увреждането на тъканите. Освен това ниацинамидът понижава активността на ензима 5-алфа-редуктаза, който превръща тестостерона в дихидротестостерон (DHT) — хормон, стимулиращ производството на себум. Той помага да се контролира омазняването и да се намалят обривите. Ниацинамидът потиска транспорта на меланозоми от меланоцитите към кератиноцитите, с което намалява хиперпигментацията и изсветлява кожата. Той също повишава експресията на гените, кодиращи проколаген-1 и ензимите, участващи в неговото узряване, което помага за намаляване на бръчките и подобряване на еластичността на кожата.

ASCORBYL GLUCOSIDE (Stable form of vitamin C) – Стабилно водоразтворимо производно на L-аскорбиновата киселина, конюгирано с глюкоза, което притежава висока устойчивост на хидролитично и окислително разграждане под въздействието на светлина, топлина и кислород в широк диапазон на pH с оптимум на стабилност 5,0-7,0. При трансдермално въвеждане молекулата преминава през постепенна ензимна хидролиза под действието на алфа-глюкозидазата на епидермиса, осигурявайки пролонгирано освобождаване на чиста, биологично активна аскорбинова киселина без риск от дразнещ дерматит.

Веществото действа като директен инхибитор на тирозиназата, блокирайки активността на ензима чрез взаимодействие с медсъдържащия му каталитичен център. Аскорбил глюкозидът блокира окисляването на L-ДОПА до допамин и възстановява вече образувания тъмен окислен меланин до безцветната му форма, което позволява ефективна корекция на проявите на мелазма и постъзпалителна хиперпигментация. Свободната аскорбинова киселина, освободена след хидролизата, действа като задължителен кофактор на ензимите лизил- и пролилхидроксилаза, които осигуряват омрежването и стабилизирането на тройната спирала на проколагеновите молекули. Веществото активира синтетичната функция на фибробластите, стимулирайки експресията на гените за колаген тип I и III, което повишава плътността на дермалния матрикс. Същевременно съставката действа като мощен акцептор на свободни радикали (ROS), неутрализирайки оксидативния стрес, индуциран от UV лъчение тип A и B и от замърсители, предотвратява липидното пероксидно окисление на клетъчните мембрани и защитава клетъчната ДНК от фотоувреждане. Освен това аскорбил глюкозидът намалява освобождаването на провъзпалителни цитокини, модулира съдовата реакция на епидермиса, понижава изразеността на неврогенната еритема и стимулира синтеза на епидермални липиди, укрепвайки бариерната функция на кожата.

Клиничната ефективност на аскорбил глюкозида е потвърдена от многобройни проучвания in vivo и in vitro. В плацебо-контролирано проучване с участието на пациенти с изразена слънчева хиперпигментация локалното прилагане на препарат с аскорбил глюкозид в продължение на 90 дни води до статистически значимо изсветляване на пигментните петна при 91% от изследваните. Клиничните тестове върху култура от човешки дермални фибробласти показват, че витамин C с пролонгирано освобождаване чрез аскорбил глюкозид поддържа трайно високо ниво на синтез на колаген в продължение на дълго време в сравнение със свободната L-аскорбинова киселина, която бързо се разрушава в клетъчната среда. Освен това клиничните изпитвания върху чувствителна кожа показват понижаване на индекса на еритема с 27% след изкуствено предизвикано UV изгаряне при предварителна обработка с аскорбил глюкозид. В пач-тестове аскорбил глюкозидът е определен като нереактогенна и некумулативна съставка, която за разлика от чистата аскорбинова киселина не предизвиква еритема, парене или лющене дори при пациенти с розацея и атопичен дерматит.

GLUTATHIONE – Трипептид, който е мощен ендогенен антиоксидант и директен модулатор на меланогенезата. Действието му в терапията на хиперпигментацията се основава на способността да потиска активността на ензима тирозиназа чрез свързване на медта в каталитичния му център. Освен това, благодарение на наличието на серосъдържаща група, глутатионът пренасочва синтеза на пигмента, превключвайки образуването на тъмен еумеланин към светъл феомеланин. Продуктът също неутрализира свободните радикали и понижава нивото на оксидативен стрес в меланоцитите, което предотвратява задействането на постъзпалителна хиперпигментация. В синергия с аскорбил глюкозида, влизайки в окислително-редукционна реакция, глутатионът регенерира окислената форма на витамин C, връщайки я в активно състояние директно в тъканите, което значително удължава и усилва общия антиоксидантен и изсветляващ ефект на продукта. Така съставката осигурява качествена промяна в характеристиките на пигмента и поддържа стабилността на другите активни съставки.

INCI: Aqua/Water, Tranexamic Acid, Sodium Hyaluronate, Glycerin, Niacinamide, Ascorbyl Glucoside, Sodium Chloride, Disodium Phosphate, Sodium Hydroxide, Sodium Phosphate, Glutathione

Микронийдлинг (дермапен). Курс от 4–6 процедури през интервал от 14–28 дни. В зоната около очите, при тъмни кръгове и склонност към отоци, за засилване на ефекта препаратът може да се смеси с коктейла DRAIN + в съотношение 1:1.

При процедури за грижа — като серум-бустер под алгинатна маска.

При апаратни процедури, като електропорация или hydra facial, за подобряване на проникването на активните съставки в кожата.

Интрадермални инжекции. Такива стерилни препарати се използват успешно и широко от много дерматолози и козметолози в мезотерапевтичната практика.